乳腺癌的新希望！锐格CDK4抑制剂首次人体1A期临床试验取得积极结果

锐格医药宣布RGT-419B用于既往接受过CDK4/6抑制剂和内分泌治疗（ET）联合的HR+/HER2-晚期乳腺癌（ABC）患者获得积极的安全性和单药疗效数据。

● RGT-419B 是新一代 CDK4 抑制剂，在首次人体I期单药剂量递增研究中显示出良好的安全性和耐受性。

● 在已接受过CDK4/6 抑制剂和ET的 HR+/HER2-ABC中观察到了单药治疗的初步疗效。

● 目前数据支持继续开发RGT-419B作为单药，或者联合ET用于HR+/HER2-ABC的治疗。

拥有顶尖药物研发引擎和差异化临床开发管线的全球创新企业锐格医药（以下简称“锐格”）公布了其新一代CDK4抑制剂RGT-419B在既往接受过CDK4/6抑制剂和ET治疗的HR+/HER2-ABC患者中的临床I期单药剂量递增的初步研究结果（数据截止日期为2023年9月26日）。该研究结果入选2023年圣安东尼奥乳腺癌研讨会（SABCS）海报（PO3-18-06）。标题为 “新一代CDK4抑制剂RGT-419B在既往接受过CDK4/6抑制剂治疗的HR+/HER2-ABC患者中的首次人体1A期临床研究，研究结果如下：

● 研究中共纳入12例既往已接受过CDK4/6抑制剂和ET治疗的HR+/HER2-ABC患者。RGT-419B以28天为一个周期，连续口服给药，RGT-419B安全性及耐受性良好，无剂量限制性毒性（DLT）事件发生，无患者因不良反应而中断治疗。

● RGT-419B的暴露量与剂量成比例增加，且半衰期长，稳态峰谷比小。

● RGT-419B 在经过多线治疗的HR+/HER2-ABC患者中显示出初步疗效。研究中有3例患者达到部分缓解（PR），这些患者仍在继续治疗。有6例患者接受了RGT-419B治疗超过24周。

● RGT-419B具有良好的单药疗效，这与在CDK4/6抑制剂耐药乳腺癌模型中观察到的临床前数据一致。

“RGT-419B展现出其潜力成为治疗HR+/HER2-ABC的新一代CDK4抑制剂中的同类最佳。锐格公布的结果令人鼓舞，RGT-419B不仅安全且耐受性良好，更在既往接受过CDK4/6抑制剂和ET治疗的HR+/HER2-ABC患者中显示出了单药疗效。”锐格医药首席执行官邱夏杨博士如是说，“这些数据表明RGT-419B有机会单药用于CDK4/6抑制剂和ET耐药的HR+/HER2-ABC的治疗。基于其良好的安全性和积极的单药疗效，RGT-419B具有同类最佳的潜力，可作为单药或联合用药用于CDK4/6抑制剂耐药的HR+/HER2-乳腺癌患者，以及更前线的治疗。目前单药扩组以及 RGT-419B 与ET 联用的临床研究正在进行中。

该I期试验（NCT05304962）是一项多中心、开放标签研究，旨在评估RGT-419B作为单药或与ET联合治疗在既往接受过CDK4/6抑制剂和ET治疗的HR+/HER2-ABC患者中的安全性、耐受性、药代动力学和初步抗肿瘤活性。

海报可在锐格英文官网的“科学”类目下查阅。

SABCS是全球乳腺癌领域规模最大、水平最高、最具影响力的国际性学术会议。 自1977年以来已经发展成为全世界90多个国家和地区的科研人员与医生代表参加的研讨会，旨在向国际学术界、医师和研究人员提供有关乳腺癌和癌前乳腺疾病的实验生物学、病因学、预防、诊断和治疗等方面最前沿的信息。

锐格医药是一家成立于 2018 年的生物医药公司，由在药物研发领域享有盛誉的科学家团队以及涵盖药物研发全周期的资深管理团队组成。锐格利用其行业领先的rCARD™（计算机加速新药研发）核心优势，已成功获得8个候选药物，并提交了5个临床研究申请，验证了锐格高效的研发生态系统可以加速创新治疗药物的发现。

锐格的自主研发管线聚焦在代谢、肿瘤和自身免疫领三大治疗领域，其中包括两项行业领先的临床资产：1）RGT-075，一种口服小分子 GLP1R 受体激动剂，具有治疗肥胖症及其他疾病的同类最佳药物潜力；2）RGT-419B，一种独特的 CDK4+ 抑制剂，在难治 ER+/Her2- 乳腺癌患者中显示出出色的单药疗效。

锐格专注于拓展卓越的药物研发能力及全球竞争力，致力于建立一个世界级的创新药物研发引擎，促进以先进科学为引领、以结果交付为驱动力、共同承责、共享成功的强大团队合作文化。